나이벡, 뇌혈관장벽(BBB) 투과 전달체 최대 3배 투과율 검증

[아시아경제 박형수 기자] 펩타이드 융합 바이오 업체 나이벡이 자체 개발한 뇌혈관장벽(BBB) 투과 전달체 'NIPEP-TPP-BBB 셔틀(BBB셔틀)'이 투여용량 투과율 9%를 보였으며, 외부 검증과 기전규명을 완료했다고 27일 밝혔다.

대다수 제약사가 개발 중인 약물전달 물질 플랫폼의 BBB 투과율은 3~4%에 불과했다. 나이벡은 기존 대비 2~3배가량 높은 약물 투과율을 검증했고 관련 기전도 명확히 규명했다.

뇌종양을 유발한 쥐에 BBB 셔틀을 적용한 실험 결과는 더욱더 인상적이다. 뇌종양이 획기적으로 감소했을 뿐 아니라 BBB를 투과한 후 뇌의 다른 부위에는 영향을 주지 않고 뇌종양 발생 부위에만 투과 물질이 집중적으로 높은 농도로 분포하는 결과를 얻었다. 원하는 부위에 정확히 약효를 전달하는 타겟팅 기능으로 설계된 NIPEP-TPP가 적용됐기 때문에 이라는 것이 회사 측 설명이다.

나이벡은 조직과 세포에 선택적으로 약물을 전달하는 플랫폼 기술인 'NIPEP-TPP'의 적용 범위를 확장해 BBB 투과용 펩타이드 전달체(NIPEP-TPP-BBB shuttle)를 개발하는 데 성공했다. 해외 제약사와 기전 규명 연구를 진행한 결과 기전 규명과 함께 9%의 높은 BBB 투과율도 확인했다.

뇌혈관장벽(BBB)은 뇌 신경세포의 기능을 유지하고 뇌 조직 내 미세환경을 조절하기 위해 혈액으로부터 필요한 영양분을 선택적으로 통과시키고 위험 물질은 제한하는 생체 장벽이다. 분자 크기가 작은 물질은 BBB 통과가 비교적 쉽지만, 뇌 안쪽에서 작용해야 되는 항체, 단백질, 유전자 같은 분자량이 큰 물질이나 신경질환에 사용되는 저분자 약물들은 BBB를 투과하기 어렵다.

BBB는 외부 물질의 침입을 막아주는 1차 방어장벽 역할을 하지만 치료제가 투과하지 못해 일종의 장애물로도 작용한다. 따라서 알츠하이머, 파킨슨, 뇌종양 등 뇌질환을 치료하기 위해서는 BBB를 투과할 수 있는 약물전달플랫폼이 필요한 상황이다.

나이벡 관계자는 "뇌질환 치료를 위해 BBB투과 뿐 아니라 높은 수준의 약물 전달비율이 핵심"이라며 "개발된 대다수 약물전달플랫폼이 뇌-혈액 장벽을 투과하는 투과율이 3~4% 정도인데 반해 나이벡은 9%의 높은 투과율을 확인했다"고 말했다.

이어 "나이벡은 뇌혈관 내피세포에 많이 발현하는 수용체를 타겟팅하는 펩타이드와 세포투과 기능의 펩타이드를 구조적으로 설계해 BBB 셔틀을 개발한 결과 일반적인 세포투과 펩타이드를 적용했을 때보다 정상 쥐 뇌 조직 내 분포 농도가 3배 이상 높았음을 확인했다"고 말했다.

아울러 "BBB 셔틀은 항체뿐만 아니라 유전자 siRNA, 단백질에서도 우수한 BBB 투과기능을 확인했다"며 "타사 대비 높은 투과율로 글로벌 제약사로부터 큰 관심과 주목을 받고 있다"고 강조했다.

박형수 기자 Parkhs@asiae.co.kr