에스티팜 "항암제 '바스로파립', 1상서 안전성·내약성 확인"

유럽종양학회서 고형암 환자 대상 연구 결과 소개
"화학요법·면역항암제 등과 병용투여 가능…기술이전 추진"

에스티팜 반월공장 전경.(에스티팜 제공)/뉴스1 ⓒ News1

(서울=뉴스1) 황진중 기자 = 에스티팜(237690)은 탄키라제(tankyrase) 계열 항암제 '바스로파립'(프로젝트명 STP1002)의 임상 1상에서 안전성을 확인했다고 25일 밝혔다.

에스티팜은 지난 13일부터 17일까지 스페인 바르셀로나에서 열린 유럽종양학회(ESMO Congress 2024)에서 바스로파립의 임상1상 세부 결과를 발표했다. 유럽종양학회는 전 세계 암 연구와 치료의 발전을 위한 글로벌 학술대회다. 이번 학술대회는 149개국에서 약 3만 4000명이 참석했다.

바스로파립은 탄키라제 1·2를 선택적으로 저해하는 기전을 보유한 약물이다. 전 세계 최초로 인체 대상 임상시험을 완료한 물질이다. 같은 기전으로 개발되던 경쟁약물들은 장 독성 문제로 전임상에서 모두 실패했다.

이번 학회에서 에스티팜은 '진행성 고형암 환자를 대상으로 바스로파립의 최초 인간 대상 단계적 용량 증량 연구'라는 주제로 포스터 발표를 진행했다.

이번 1상은 진행성 고형암 환자를 대상으로 바스로파립의 안전성과 내약성, 약동학(PK)을 평가하고 최대 내약용량(MTD)을 결정하기 위해 이뤄졌다. 오픈 라벨, 다기관, 용량 증량 방식으로 진행됐다. 대장암 환자 23명, 신장암 환자 2명 등 총 25명의 환자를 대상으로 파스로파립을 30mg에서 360mg까지 7단계에 걸쳐 용량을 증량시키며 28일 주기로 1일 1회 경구투여했다.

안전성 평가결과 총 25건의 치료관련 이상반응(TRAE) 중 대부분 피로감, 구토와 같은 1~2단계의 경미한 수준을 나타냈다. 3단계 이상 이상반응은 4건으로 3단계 이상반응 췌장염 1건, 4단계 이상반응 아밀라아제 증가, 리파아제 증가, 고칼슘혈증이 각각 1건 발생했다.

임상 실험실 검사, 신체검사, 활력징후, 심전도 평가에서 임상적으로 유의한 이상반응은 관찰되지 않았다. 뼈 손실 관련된 부작용도 관찰되지 않았다.

에스티팜은 17명의 환자를 대상으로 항암 효능을 평가해 4명의 환자에서 안정병변(SD)를 확인했다. 약동학 평가결과 용량의존적으로 약물노출이 증가하는 경향을 보였다. 반감기는 약 6~7시간이었다.

이번 임상 1상 시험에서 용량제한독성반응이 관찰되지 않아 최대 내약용량이 설정되지 않았다. 안전성모니터링위원회(SMC) 회의에서 모든 코호트에 대한 통계분석 결과와 약동학 데이터를 바탕으로 SMC 위원들의 의견을 수렴해 최대내약용량과 임상2상 권장용량을 360mg으로 결정했다.

임상시험 책임자인 크로스토퍼 리우(Christopher H. Lieu) 콜로라도대학교 암센터 교수는 "이번 임상 1상 시험에서 바스로파립의 우수한 안전성과 내약성을 확인했기 때문에 이를 바탕으로 화학요법, 면역항암제 등 다양한 약물과 병용투여 전략이 가능하다"고 말했다.

에스티팜 관계자는 "탄키라제를 단독으로 투여해 우수한 항암효과를 기대하기는 어렵다는 사실은 잘 알려져 있고, 병용투여 할 경우 항암효과를 향상시킬 수 있다는 전임상 결과도 보고 돼 있다"면서 "현재까지 탄키라제를 선택적으로 저해하는 기전으로 임상단계에 진입한 약물은 바스로파립이 유일하다"고 말했다.

이어 "이번 임상 1상 시험에서 우수한 안전성과 내약성이 입증됨으로써 탁월한 병용투여 전임상 결과를 바탕으로 후속 임상시험 전략을 수립할 예정"이라면서 "적극적으로 기술이전을 추진할 계획"이라고 덧붙였다.

한편 에스티팜은 대장암 세포주 동물모델 효력시험에서 바스로파립과 MEK 저해제를 병용투여 할 경우 강한 시너지 효과가 있다는 점을 지난해 미국암연구학회(AACR 2023)에서 발표했다. 항암제 이외에 적응증 확장을 위한 기초연구를 함께 진행 중이다.

jin@news1.kr