HK이노엔, 바르는 아토피치료제 'IN-115314' 1상 환자모집 완료

'연고제'로 개발 중…기존 주사제·알약 대비 편의성 높아

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(서울=뉴스1) 황진중 기자 = HK이노엔(195940)이 야누스키나제(JAK) 억제제 계열 바르는 아토피피부염 치료제 개발에 속도를 내고 있다.

6일 식품의약품안전처에 따르면 HK이노엔은 최근 연고 제형 아토피피부염 신약 후보물질 'IN-115314'를 개발하는 임상 1상시험에서 환자모집을 마무리했다.

이번 임상은 건강한 성인 남성 자원자와 경증에서 중등증 성인 아토피피부염 환자를 대상으로 IN-115314 연고의 안전성과 내약성, 약동학적 특성을 평가하기 위한 연구다. 무작위배정 위약·활성 대조, 용량증량 등의 방식으로 진행된다.

연구는 서울대병원, 고대구로병원, 가천대길병원, 충북대병원 등 국내 의료기관 4곳에서 환자 80명을 대상으로 이뤄진다. 기존 아토피 치료에 사용하는 칼시뉴린 억제 성분 '피메크로리무스' 연고와 JAK 억제제인 IN-115314 연고의 약물 반응 등을 비교한다.

목표연구완료일은 올해 12월이다. 피부 이상 반응 등 중대한 부작용이 없는 경우 임상2상에 돌입해 허가용 제품의 용량과 피부 병변 부위 용법 등을 결정할 예정이다.

IN-115314는 JAK 억제제 계열 아토피피부염 등 자가면역질환 신약 후보물질이다. 앞서 2019년부터 2021년까지 류마티스 관절염 치료제 경구용 약물 개발을 목표로 캡슐형의 안전성과 내약성, 약동학, 약력학을 평가하기 위한 1상 임상시험을 진행해 왔다.

HK이노엔은 IN-115314의 투여 경로를 경피용으로 변경해 아토피치료제로 개발을 시도하고 있다.

JAK은 유전자 발현 등 세포 내 활성을 조절하는 신호변환기·전사활성자(STAT)를 인산화, 활성화하는 역할을 한다. JAK 억제제는 이 STAT의 인산화와 활성화를 방지해 신호전달경로를 조절하면서 증상을 조절하는 기전이다.

JAK 억제제 계열 약물은 대부분 주사제와 경구용 의약품으로 중등도~중증 환자를 대상으로 투여된다. 바르는 JAK 억제제로 유명한 약물은 '옵젤루라'(일반명 룩소리티닙) 크림이 유명하다. 편의성이 높고 부작용 우려가 적어 비교적 경증 환자에서 활용도가 높다.

옵젤루라는 JAK1과 JAK2를 동시에 억제하는 기전이다. 지난 2021년 9월 미국에서 12세 이상 경증에서 중등도 아토피피부염 치료제로 승인을 받았다. 옵젤루라 지난해 매출은 4500억 원 규모다. 전년 대비 162% 성장했다.

국내에 출시된 JAK 억제제는 주사제 형태의 사노피 '듀피젠트'(일반명 두필루맙), 먹는 알약인 릴리 '올루미언트'(일반명 바라시티닙) 애브비 '린버크'(일반명 유파다시티닙), 화이자 '시빈코'(일반명 아브로시티닙) 등이 있다.

경구용 JAK 억제제는 2022년부터 심혈관 부작용으로 인한 장기 안전성 논란이 나오고 있다. 미국과 유럽 등에서 JAK억제제를 암, 심혈관 질환 위험자들을 대상으로 사용을 자제하도록 권고했다. 65세 이상이거나 장기 흡연자, 혈전 생성위험도가 높은 환자들이 대상이다.

업계는 장기 안전성 논란에도 전신 중증 환자 등에게는 JAK 억제제 계열 주사제를 활용하고 상대적으로 건강하면서 증상이 가벼운 환자를 대상으로는 경구제나 바르는 약을 사용해 질환을 치료할 것으로 보고 있다. 부작용 발생 가능성 등을 낮추거나 치료 효과를 높이기 위해 약을 바꿔가면서 사용하는 교차처방도 가능할 전망이다.

jin@news1.kr