유한양행 HER2 타깃 폐암 신약 'YH42946' 국내 1/2상계획 승인

지난해 제이인츠바이오로부터 전임상 단계 후보물질 도입
오픈이노베이션 성공 모델 '렉라자' 이을 차세대 폐암 신약 기대

유한양행 중앙연구소 연구원들이 의약품 개발을 위한 연구를 하고 있다.(유한양행 제공)/뉴스1 ⓒ News1

(서울=뉴스1) 황진중 기자 = 유한양행(000100)이 인간 상피세포 증식인자 수용체 2형(HER2) 타깃 폐암 신약 후보물질 개발에 속도를 낸다. 오픈이노베이션 일환으로 제이인츠바이오로부터 도입한 'YH42946' 임상 1/2상시험을 미국과 국내에서 진행할 예정이다.

13일 식품의약품안전처에 따르면 유한양행은 지난 12일 HER2 표적 티로신 키나제 억제제(TKI)로 개발 중인 YH42946의 국내 임상 1/2상시험계획을 승인받았다. 앞서 미국 식품의약국(FDA)으로부터 승인된 연구다.

이번 연구는 YH42946을 사람에게 처음으로 투여(FIH·First in human)하는 임상시험이다. HER2 이상과 상피세포 성장인자 수용체(EGFR) 엑손 20 삽입을 동반한 국소 진행성 또는 전이성 고형암 환자를 대상으로 YH42946을 경구 투여하는 방식이다. 안전성과 내약성, 약동학, 항종양 활성을 평가한다. 연세대 세브란스병원에서 이뤄진다.

전임상시험 결과 YH42946은 비소세포폐암에서 나타나는 엑손 20 삽입을 비롯한 HER2의 티로신 키나제 도메인(TKD)에서 발생하는 돌연변이에 대해 강력한 항종양 효과를 보였다. 또 유방암과 대장암 등의 주요 고형암에서 호발하는 다른 TKD 돌연변이 아형과 HER2 증폭·과발현, EGFR 엑손 20 삽입에 대해서도 항종양 효과를 보였다.

전체 폐암 환자의 약 85%를 차지하는 비소세포폐암은 HER2 혹은 EGFR 돌연변이가 가장 빈번히 발생하는 암종이다. HER2 엑손 20 삽입을 동반하는 비소세포폐암은 현재까지 승인된 경구용 치료 약물이 없어 미충족 의료 수요가 높다.

YH42946은 HER2 엑손 20 삽입을 동반하는 비소세포폐암 외에도 임상 개발 결과 등에 따라 목표 적응증 확대를 고려할 수 있는 신약 후보물질이다.

유한양행은 지난해 5월 비임상 단계 신약 후보물질 YH42946을 제이인츠바이오로부터 기술도입했다. 유한양행이 전 세계에서 YH42946을 독점적으로 개발·상업화할 수 있는 권리를 확보했다.

해당 계약의 선급금은 25억 원이다. 개발 진전에 따른 기술료(마일스톤) 등 최대 계약 규모는 4298억 원이다. 올해 1분기 기준 유한양행은 제이인츠바이오에 60억 원을 투자해 지분 12.6%를 보유하고 있다.

유한양행은 오픈이노베이션을 통해 글로벌 제약사로 도약한다는 계획이다. 오픈이노베이션 모범 사례로 꼽히는 3세대 폐암 신약 '레이저티닙'을 보유하고 있다.

레이저티닙은 오스코텍의 자회사 제노스코가 발굴했다. 레이저티닙을 기술도입한 유한양행은 비임상과 국내 임상 1상, 2상 등을 진행했다. 이어 2018년 11월 글로벌 제약사 존슨앤드존슨(J&J) 이노베이티브 메디슨(전 얀센)에 우리나라를 제외한 레이저티닙의 개발‧상업화 권리를 최대 계약금 1조 4000억 원 규모로 이전했다.

J 이노베이티브 매디슨 메디슨은 레이저티닙과 이중항암항체 '리브리반트'(성분명 아미반타맙)를 병용하는 글로벌 임상 3상시험(마리포사·MARIPOSA)을 마무리하고 FDA의 신약 허가 순차심사(롤링리뷰)를 받고 있다.

유한양행은 렉라자, YH42946을 비롯해 항암제 파이프라인을 더 강화해 나갈 방침이다.

jin@news1.kr