온코파마텍, 'OPT-HC' BRD4·MELK 이중표적항암제 개발

온코파마텍(대표 장봉근)은 개발 중인 신약후보물질 OPT-HC가 암세포주를 이용한 시험관실험(in vitro), 쥐를 이용한 동물실험(in vivo)에서 피부암, 혈액암, 림프암, 삼중음성유방암 등 암세포 사멸효과를 확인했다고 밝혔다.

사진제공=온코파마텍

온코파마텍 측은 지난해 OPT-HC가 암세포 성장을 유발하는 후성 유전자인 BRD-4를 억제하는 기전을 전임상 시험을 통해 확인한 바 있다. 올해에는 암줄기세포 유전자인 MELK 유전자까지 억제함을 실험을 통해 추가로 확인했다.

우선 OPT-HC는 급성골수성백혈병(AML), 급성림프구성백혈병(ALL), 만성골수성백혈병(CML), 급성전골수성백혈병(Acute promyelocytic leukemia, APL), 급성T세포백혈병(Acute T-cell leukemia) 등 5가지 혈액암 세포주에서 투여 후 48시간에 거의 제로 수준으로 암세포 활성을 떨어트리는 것으로 나타났다.

업체 측에 따르면 난치성 유방암인 삼중음성유방암(Tripple Negative Breast Cancer, TNBC) 세포주를 마우스에 접종한 결과 유방암 사이즈가 치료 전 100㎣에서 3주후 위약군은 4200㎣으로 늘어난 반면, OPT-HC 투여군은 1800㎣으로 늘어나는 데 그치는 것을 확인했다.

TNBC에서 OPT-HC의 종양위축 효과는 위약의 절반 수준으로, 방사선요법과 대등한 것으로 나타났다. 둘을 병행하거나 OPT-HC를 기존 항암제와 병용할 경우 OPT-HC의 투여량을 줄이면서도 무난한 종양성장 억제 효과를 기대할 수 있을 것으로 분석됐다.

유방암 세포주에서 전이 억제 효과는 위약군보다 2~4배 강했다. 간암 세포주에서 전이 억제효과는 OPT-HC 고용량 투여군(5μΜ)이 소라페닙(Sorafenib, 바이엘 '넥사바') 고용량 투여군(5μΜ)보다 90% 가량, 소라페닙 저용량(2.5μΜ)보다 4배가량 강했다. 피부암, 폐암, 난소암에서 OPT-HC 투여군의 전이 억제효과는 위약 대비 각각 4배, 2.5배, 3배 수준이었다.

OPT-HC는 신규 표적인 BRD4(bromodomain-containing protein 4) 억제제로서 소분자 합성물질 계열 최초 신물질이다. BRD4는 BET(bromodomain and extra terminal domain) 복합단백질 중 하나로 BRD2, BRD3, BRDT(bromodomain testis-specific) 단백질과 패밀리를 이루며 암 유전자 전사 촉진 인자로 작용한다.

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허남이 기자 nyheoo@mt.co.kr

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